Bremelanotide (PT-141)
ببتيد سباعي الأحماض الأمينية نظير للهرمون α-MSH، وهو ناهض لمستقبلات الميلانوكورتين (بأفضلية لمستقبل MC4R)، دُرس لأثره المركزي على الرغبة الجنسية. معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية عام 2019 (Vyleesi®) لعلاج اضطراب الرغبة الجنسية المنخفضة لدى النساء قبل سن اليأس.
كيف قاد نظير طُوِّر من أجل التصبّغ الأبحاثَ نحو الدارات المركزية للرغبة؟ نشأ البريميلانوتيد من ملاحظة غير متوقعة تحوّلت إلى برنامج سريري كامل.
- Research Use Only (للاستخدام البحثي فقط)
- جزيء قيد الدراسة
- وثيقة حيّة
- الحالة الراهنة للبحث
- Molécule approuvée par la FDA (Vyleesi®) dans une indication précise ; non approuvée par l'EMA. PHL la présente Research Use Only.
- المرحلة السريرية الحالية
- Approbation FDA (HSDD féminin) — développement historique dans le dysfonctionnement érectile abandonné
- آخر تحديث
- 21 juillet 2026 · Fiche v1.0
- وثيقة حيّة
- يُحدَّث بانتظام مع تقدّم البحث.
ما هي Bremelanotide (PT-141)؟
Le bremelanotide, connu en recherche sous le code PT-141, est un peptide cyclique de 7 acides aminés, analogue synthétique de l'α-MSH (α-Melanocyte Stimulating Hormone).
Il est dérivé de la Melanotan-II (MT-II) : les chercheurs cherchaient une molécule conservant l'effet observé sur le désir sexuel, sans induire la pigmentation systémique de MT-II.
Après un développement dans le dysfonctionnement érectile abandonné pour des raisons de tolérance (hypertension à haute dose par voie intranasale), il a été repositionné avec succès dans le trouble du désir sexuel hypoactif féminin, aboutissant à l'approbation FDA en 2019.
الأسماء التي قد تصادفها
قد يظهر هذا الجزيء تحت عدّة تسميات في الأدبيات العلمية أو السريرية أو التقنية. فيما يلي أبرز التسميات التي قد تصادفها.
Dénomination commune internationale (DCI).
Code de développement, très utilisé en littérature de recherche.
Nom commercial de la spécialité approuvée par la FDA en 2019.
الفهم ببساطة
Trois repères simples pour comprendre PT-141.
Une action dans le cerveau
Contrairement aux traitements de l'érection qui agissent sur les vaisseaux, PT-141 agit sur les circuits cérébraux du désir. Ce n'est donc pas un « équivalent Viagra ».
Un dérivé de Melanotan-II
PT-141 a été conçu à partir de Melanotan-II en cherchant à conserver l'effet sur le désir sexuel sans provoquer de pigmentation systémique.
Une approbation ciblée
Il est approuvé aux États-Unis dans une indication précise (trouble du désir sexuel hypoactif de la femme préménopausée), pas comme « pilule du désir » universelle.
La molécule ne donne pas d'ordre nouveau : elle ressemble à un messager que le corps connaît déjà et se fixe sur la même « serrure ». C'est pourquoi l'organisme la comprend naturellement.
تنتقل رسالة "لقد أكلت ما يكفي" بشكل أفضل: وهذا ما يفسر اهتمام الباحثين بالشهية.
ما يُظهره البحث اليوم
يتقدّم العلم خطوة بخطوة. نميّز بوضوح بين ما هو ثابت علمياً وما لا يزال قيد الدراسة.
- Heptapeptide cyclique dérivé de la Melanotan-II, séquence Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH. — établi
- Agoniste des récepteurs mélanocortines MC1R, MC3R, MC4R et MC5R, avec préférence fonctionnelle pour MC4R au niveau central. — établi
- Mécanisme d'action central (SNC) sur les circuits neurologiques du désir sexuel — indépendant des mécanismes vasculaires du dysfonctionnement érectile. — établi
- Efficacité démontrée dans le trouble du désir sexuel hypoactif chez la femme préménopausée (essais RECONNECT). — établi
- Positionnement optimal dans d'autres indications (dysfonctionnement érectile masculin) non retenu en développement clinique. — en cours
Essais cliniques de phase 3 randomisés et publiés (études RECONNECT) dans le trouble du désir sexuel hypoactif féminin, ayant conduit à une approbation FDA en 2019 sous le nom de Vyleesi®. Pas d'approbation générale hors cette indication.
ما يُظهره البحث
- Pharmacologie mélanocortine bien caractérisée : agonisme MC1R/MC3R/MC4R/MC5R avec préférence fonctionnelle MC4R.
- Mécanisme central sur le désir sexuel démontré dans des modèles précliniques et par les études cliniques.
- Essais RECONNECT (deux phase 3 randomisés versus placebo) démontrant une amélioration significative du désir et de la détresse liée chez la femme préménopausée HSDD.
- Approbation FDA en juin 2019 sur cette base.
ما لا يزال قيد الدراسة
- Réponse variable selon les individus — prédicteurs de bonne réponse encore à préciser.
- Positionnement clinique par rapport à la flibansérine (autre médicament HSDD).
- Effets à long terme d'utilisation répétée peu documentés au-delà des essais pivots.
ما نعرفه اليوم
لا تحمل كل المعلومات نفس القيمة الإثباتية. لذلك نعرضها وفق ثلاثة مستويات واضحة، من الأكثر رسوخاً إلى الأكثر دلالة فقط.
ما تُظهره المنشورات العلمية
دليل علمي- Les publications convergent sur un mécanisme central lié à l'axe mélanocortine, distinct des mécanismes vasculaires.
- Les essais RECONNECT ont démontré une amélioration statistiquement significative sur les échelles validées de désir sexuel (FSFI) et de détresse (FSDS-DAO).
- Le profil de tolérance dominant est marqué par nausées, bouffées vasomotrices et céphalées.
ما يفيد به بعض المختصين
موثّق- Les cliniciens américains rappellent qu'il s'agit d'un traitement d'appoint, à intégrer dans une prise en charge globale du trouble du désir.
- Les recommandations européennes ne le positionnent pas encore, faute d'approbation EMA.
ما تفيد به المجموعة
ملاحظات ميدانية- Les retours communautaires évoquent souvent des effets subjectifs marqués sur la libido et un fort taux de nausées.
- Les observations individuelles ne remplacent pas les essais cliniques ni les recommandations médicales.
Le niveau de preuve est solide dans l'indication FDA ; il est plus faible pour tous les autres usages rapportés.
كيف يعمل Bremelanotide (PT-141)؟
PT-141 agit sur les récepteurs mélanocortines, une famille de récepteurs impliquée dans plusieurs fonctions physiologiques dont la sexualité.
Récepteurs couplés aux protéines G, dont MC4R est majoritairement exprimé dans le système nerveux central.
Activation des circuits neurologiques du désir sexuel via MC4R, indépendamment des voies vasculaires périphériques.
Modulation des composantes motivationnelles et émotionnelles du désir.
Effet secondaire d'augmentation transitoire de la pression artérielle (raison de la contre-indication en cas d'hypertension non contrôlée).
تمثل كل دائرة إشارة طبيعية يُحاكيها. الميزة المدروسة في الريتاتروتيد هي أنها تُفعّل trois à la fois.
L'action est centrale, ce qui différencie fondamentalement PT-141 des inhibiteurs de PDE5 (sildénafil et apparentés) qui agissent en périphérie sur la vascularisation.
Timeline des essais cliniques
يتقدم الجزيء قيد الدراسة على مراحل. إليك، ببساطة، أين وصل البحث.
- الاكتشاف· Années 1990مكتمل
Développement à partir de Melanotan-II
Palatin Technologies développe des analogues de MT-II pour dissocier l'effet sur le désir sexuel de la pigmentation.
- Phase 1-2· 2000sمكتمل
Essais dans le dysfonctionnement érectile
Développement par voie intranasale interrompu en raison d'élévations tensionnelles à haute dose.
- Repositionnement· Fin 2000sمكتمل
Trouble du désir féminin (HSDD)
Le développement clinique est réorienté vers l'HSDD féminin, en administration sous-cutanée à la demande.
- Phase 3· 2016-2017مكتمل
Études RECONNECT
Deux essais randomisés versus placebo démontrent l'efficacité et la tolérance dans l'HSDD féminin préménopausique.
- Approbation· 2019مكتمل
Approbation FDA (Vyleesi®)
La FDA approuve le bremelanotide pour le trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé chez la femme préménopausée.
Les analyses disponibles
النظرية توضع على المحك. إليك التحاليل المستقلة المنشورة بالفعل لـ Bremelanotide (PT-141)، متوفرة في مكتبة التحاليل.
التحاليل الخاصة بهذا الجزيء قيد الإعداد حاليًا.
Ouvrir la bibliothèque des analysesQuestions fréquentes
PT-141 est-il un médicament approuvé ?
Établi : oui aux États-Unis (Vyleesi®, approbation FDA 2019) dans une indication précise (HSDD féminin préménopausique). Il n'est pas approuvé en Europe. PHL le présente Research Use Only.
Est-ce un équivalent du Viagra ?
Établi : non. Le Viagra® (sildénafil) agit en périphérie sur la vascularisation. PT-141 agit au niveau central sur les circuits du désir. Les mécanismes et les indications sont différents.
Fonctionne-t-il chez l'homme ?
À étudier : les essais initiaux ont exploré cette voie mais le développement clinique masculin a été abandonné. Les données actuelles concernent principalement la femme préménopausée.
Provoque-t-il de la pigmentation comme Melanotan-II ?
Établi : l'effet est bien moindre car PT-141 a été précisément conçu pour minimiser cet effet, avec une administration à la demande. Une pigmentation focale a été signalée en usage répété.
Quels effets indésirables sont rapportés ?
Établi : nausées (fréquentes), bouffées vasomotrices, céphalées, hausse transitoire de la pression artérielle. C'est pourquoi il est contre-indiqué en cas d'hypertension non contrôlée.
Peut-on l'associer à d'autres traitements de la sexualité ?
À étudier : les associations doivent être évaluées par un professionnel de santé. Les données cliniques d'association sont limitées.
Publications scientifiques
Sélection de publications de référence sur le bremelanotide / PT-141 — pharmacologie mélanocortine, essais de phase 3 RECONNECT et approbation FDA. Bibliographie évolutive.
The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women
Pfaus J. et al. · CNS Spectrums · 2007
Glossaire
- α-MSH
- α-Melanocyte Stimulating Hormone — hormone dérivée de la POMC, agoniste naturel des récepteurs mélanocortines.
- Récepteurs mélanocortines (MCR)
- Famille de 5 récepteurs (MC1R–MC5R) impliqués dans la pigmentation, la balance énergétique, l'inflammation et la sexualité.
- MC4R
- Récepteur mélanocortine de type 4, principalement exprimé dans le système nerveux central, impliqué dans le désir sexuel et l'appétit.
- HSDD
- Hypoactive Sexual Desire Disorder — trouble du désir sexuel hypoactif, entité clinique définie dans les classifications psychiatriques.
- Melanotan-II
- Analogue de l'α-MSH dont dérive le bremelanotide, initialement étudié pour la pigmentation.
- FDA
- U.S. Food and Drug Administration — agence réglementaire américaine du médicament.
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Fiche de référence — version 1.0, mise à jour le 21 juillet 2026. يجمع الإطار التنظيمي والعلمي الكامل في المربع « Information importante » en tête de fiche.